Jifunze kuhusu bioavailability, au kiwango ambacho madawa ya kulevya hufanywa
Bioavailability ni chombo muhimu cha kupima kwa sababu huamua kipimo sahihi cha utawala usio na uingizaji wa madawa ya kulevya. Katika majaribio ya utafiti wa kliniki , bioavailability ya madawa ya kulevya ni jambo muhimu la kupimwa katika majaribio ya Awamu ya 1 na Awamu ya 2.
Kuamua bioavailability kabisa ya madawa ya kulevya hufanywa kupitia utafiti wa pharmacokinetic . Mkusanyiko wa madawa ya plasma hupangwa dhidi ya muda na hatua ya mkusanyiko vs wakati baada ya utawala wa ndani na usio na uingilivu. Maombi yasiyo ya uingizaji ni pamoja na mdomo, rectal, transdermal, subcutaneous na sublingual.
Upimaji wa bioavailability umewakilishwa na barua f au F ikiwa imeonyeshwa kwa asilimia. Bioavailability jamaa ni kipimo cha kutathmini bioequivalence (BE) kati ya bidhaa za madawa ya kulevya.
Ili kupata idhini ya FDA kwa madawa ya kulevya, mdhamini wa madawa ya kulevya lazima aonyeshe muda wa kujiamini kwa asilimia 90 ya bidhaa zake kwa ile ya madawa ya asili.
Bioavailability ni moja ya zana muhimu katika maendeleo ya madawa ya kulevya tangu vile bioavailability inapaswa kuchukuliwa wakati wa kuhesabu kipimo kwa njia zisizo za ndani za uongozi kulingana na kunywa.
Asilimia ya madawa ya kulevya yanayoambukizwa ni kipimo cha uwezo wa kuunda madawa ya kulevya kwa kutoa dawa kwenye tovuti ya lengo.
"Kiasi kilichoingizwa" kinatumika kwa kipimo cha mojawapo ya mbili, ama eneo chini ya muda wa mkusanyiko wa plasma (AUC) au kiasi cha jumla (chache) cha madawa ya kulevya yaliyotengwa katika mkojo ufuatao utawala wa madawa, "kulingana na Shule ya Chuo Kikuu cha Boston ya Dawa. Uhusiano unaohusiana kati ya "eneo chini ya mkondo" na kipimo wakati sehemu ya madawa ya kulevya inachukua ni huru ya dozi, na kiwango cha kuondoa (nusu ya maisha) na kiasi cha usambazaji ni huru ya dozi na fomu ya kipimo.
Upeo wa uhusiano kati ya eneo chini ya mkondo na kipimo unaweza kutokea kama, kwa mfano, mchakato wa ngozi ni saturable moja, au ikiwa dawa ya kulevya haiwezi kufikia mzunguko wa mfumo kwa sababu ya, kwa mfano, kumfunga dawa katika tumbo au biotransformation katika ini wakati wa kwanza wa madawa ya kulevya kupitia mfumo wa bandari. "
Sababu zinazoathiri Bioavailability
Wakati unasimamiwa na njia isiyo ya njia isiyo na njia, bioavailability ya madawa ya kulevya inatofautiana kutoka kwa mtu hadi mtu. Inaweza kuathiriwa na mambo ya kisaikolojia na mengine ikiwa ni pamoja na ikiwa madawa ya kulevya huchukuliwa na madawa mengine au kwa au bila chakula, na kuwepo kwa ugonjwa unaoathiri mfumo wa utumbo au utendaji wa ini.
Vipengele vingine vinavyoathiri bioavailability ni mali yake ya kimwili, uundaji wa madawa, kama vile kutolewa kwa muda mrefu au kutolewa haraka, rhythm ya mtu binafsi, mwingiliano wa madawa ya kulevya, ushirikiano wa chakula, kiwango cha metabolism (athari ya induction au inhibition na madawa mengine na vyakula ), afya ya njia ya utumbo, umri wa mgonjwa, na hatua ya ugonjwa.
Wakati madawa ya kulevya yanasimamiwa kwa ndani, ina bioavailability ya asilimia 100 (F
Ikiwa dawa huchukuliwa mdomo, inakaribia haraka tumbo, hupasuka na baadhi yake inakabiliwa na utumbo mdogo.
Kutoka tumbo mdogo, huenda kwenye mstari wa bandia ya hepatic kabla ya kufikia mzunguko wa utaratibu. Baadhi ya sababu ambazo zinaweza kuzuia madawa ya kulevya kufikia mzunguko wa utaratibu ni mali ya madawa ya kulevya na hali ya mgonjwa wa kisaikolojia.
Dawa kama vile benzyl penicillin haiwezi kuhimili pH chini ya tumbo inayoharibu. Enzymes ya digestive inaweza kuharibu insulini na heparini.
Dawa za kulevya ambazo ni hydrophobic haziwezi kufyonzwa kwa urahisi kwa sababu haziko katika maji ya mwili, wakati madawa ya kulevya yenye nguvu sana - ambayo yanavutiwa na maji - haiwezi kuvuka membrane za seli za lipid.